Лотензин средство для лечения сердечно сосудистой системы

Препараты

Среди препаратов, применяющихся для лечения и профилактики артериальной гипертонии, а также других заболеваний сердечно сосудистой системы, отдельное место отведено ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Нефропротекторное действие наиболее выражено при приеме препарата Лотензин, эффективность терапии которым была подтверждена результатами масштабного плацебоконтролируемого исследования.

 

Лекарственная форма и состав

Лотензин выпускается в форме покрытых специальной оболочкой таблеток, содержащих активный компонент беназеприл (2,5 –10- 20 мг).

В состав также входит ряд вспомогательных веществ: аэросил, гидрогенизированное касторовое масло, авицел, моногидрат лактозы, кросповидон, кукурузный крахмал, оксид железа, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль.

Медикамент поступает в аптечную сеть в упаковках расфасовкой 1 или 2 блистера по 14 таблеток, а также в тубе на 100 таблеток.

Действие препарата

Лотензин представляет ряд ингибиторов АПФ и относится к пролекарствам, отвечающим за блокировку ангиотензина I в ангиотензин II. Гидрохлорид беназеприла активирует процессы реабсорбции в почечных канальцах воды и натрия, способствует интенсивности сердечного выброса.

Лотензин

Прием препарата обеспечивает стойкий нефропротекторный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления и уменьшения постнагрузки на сердце. Выраженное венодилатирующее действие активного вещества уменьшает также и преднагрузку. В период терапии Лотензином уменьшение общего показателя периферического сопротивления не вызывает рефлекторного увеличения сердечного ритма.

Гипотензивное действие отмечается спустя 1 час после однократного применения и достигает пика на протяжении 2-4 часов. Лечебный эффект сохраняется до 1 суток — 24 часов. Стойкое снижение (нормализация) артериального давления наступает через 7 дней. Гипотензивное действие обеспечивается независимо от возраста, расы или первичной активности ренина. Резкая внезапная отмена медикамента не вызывает сильного гипертонического скачка АД.

Включение Лотензина в курс терапии при лечении ХСН способствует уменьшению симптомов болезни, увеличивая сердечный выброс, снижая давление заклинивания в капиллярах легких, повышая уровень переносимости нагрузки.

Длительное применение у пациентов с почечной недостаточностью обуславливает уменьшение протеинурии и на 53% служит профилактикой ухудшения почечных функций в дальнейшем.

Особенности фармакокинетики

Всасывание

Беназеприл на 37% абсорбируется из системы ЖКТ, быстро превращаясь в беназеприлат – активный метаболит.

Биодоступность беназеприлата составляет до 28% после перорального приема внутрь. При этом количество абсорбирующегося беназеприла (метаболита беназеприлата) не зависит от приема пищи, поэтому принимать таблетки можно как натощак, так и во время еды.

Приём многократных доз

Прием многократных доз Лотензина не оказывает влияния на фармакокинетические показатели, не вызывает кумуляции беназеприлата.

Распределение

С белками плазмы (альбумином) связывается до 95% беназеприлата. Степень взаимодействия не зависит от возраста. В равновесном состоянии объем распределения достигает 9 л.

Метаболизм

Процесс метаболизации приводит к превращению активного компонента в метаболит беназеприлат, а также ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприлата и беназеприла. Метаболизм происходит путем ферментативного гидролиза, преимущественно осуществляясь в печени.

Выведение

Выведения Лотензина в большинстве случаев происходит путем почечной экскреции. Беназеприлат также может выводиться с желчью. Доза беназеприла в моче — до 1%, а беназеприлата – до 20%. Выведение из плазмы занимает до 4 часов. Беназеприлат выводится двухфазно (α-фаза – 3 часа, β-фаза – 22 часа), что еще раз подтверждает прочное связывание метаболита с АПФ.

Особые случаи фармакокинетики

Особые случаи фармакокинетики

При наличии в анамнезе артериальной гипертензии уровень стационарной концентрации беназеприлата в крови напрямую зависит от суточной дозировки препарата.

ХСН не влияет на абсорбцию беназеприла. При этом существующее у этой категории пациентов незначительное замедление выведения беназеприла обуславливает несколько большую Css беназеприлата.

Фармакокинетика беназеприла и беназеприлата не изменяются и у пожилых пациентов, больных с незначительными нарушениями почечных и печеночных функций, при нефротическом синдроме. В таких случаях применяется стандартный режим дозирования.

Тяжелая степень почечной недостаточности с показателем клиренса креатинина меньше 30 мл/мин за счет замедления выведения беназеприлата может отмечаться кумуляция Лотензина. Для достижения необходимого эффекта дозировку препарата следует откорректировать в сторону снижения.

Регулярное проведение гемодиализа через 2 часа после применения Лотензина не требует дополнительного назначения препарата – во время гемодиализа беназеприлат лишь в незначительном количестве выводится из организма.

Читайте также:  Метилдопа – лечебные свойства препарата, показания и противопоказания, дозировка

Период всасывания, распределения и выведения не изменяется при приеме фуросемида, дигоскина, гидрохлоротиазида, хлорталидона, атенолоа, амлодипина, нифедипина, циметидина, напроксена и ацетилсалициловой кислоты. Прием беназеприла также не влияет на фармакокинетику перечисленных препаратов.

Показания к назначению

Хроническая сердечность недостаточность

Применение Лотензина рекомендовано для лечения:

  • Артериальной гипертензии;
  • Хронической сердечной недостаточности (дополняя курс комбинированной терапии).

Лотензин: инструкция по применению

Для достижения антигипертензивного эффекта начальная доза должна составлять 10 мг 1 раз в сутки. При положительной динамике корректировка дозы до 20 мг в сутки возможна через 1-2 недели. В дальнейшем суточную дозу можно делить на 2 приема. Максимальная допустимая доза препарата — 40 мг при одно- или двукратном приеме.

В случае отсутствия должного эффекта на фоне монотерапии Лотензином, рекомендуется дополнение схемы лечения дргуими препаратами антигипертензивного действия – блокаторами кальциевых каналов или тиазидными диуретиками.

Назначение Лотензина на фоне применения диуретиков требует временного прекращения (2-3 дня) привычной схемы, которую в дальнейшем можно возобновить. Если терапию диуретиком нельзя прекращать, начальная доза беназеприла уменьшается до 5 мг, что поможет избежать резкого падения давления.

Клиренс креатинина выше 30 мл/мин не требует коррекции дозы. Начальная доза при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин не должна превышать 5 мг. Максимальное значение для этой категории не может быть выше 10 мг в сутки. Если предложенный курс не дает ожидаемого гипотензивного эффекта, Лотензин можно дополнить другими понижающими давление препаратами или диуретиками нетиазиднного ряда.

Наличие в анамнезе ХСН

Наличие в анамнезе ХСН обуславливает сокращение начальной дозы до 2,5 мг в сутки. При этом для предотвращения побочного эффекта первой дозы (резкого падения АД) необходимо обеспечить круглосуточный контроль за состоянием пациента. Спустя 15-30 дней при условии отсутствия должной реакции и на фоне нормального усвоения препарата (без нежелательных побочных явлений) дозу можно увеличить до 5 мг, а также до 10 – максимум 20 мг в сутки (с необходимыми интервалами).

Пожилой возраст не выступает причиной изменения режима дозировки.

Побочные действия

Лотензин относится к хорошо переносимым препаратам. Побочные действия согласно частоте их появления включают:

  1. Часто (1-10%): сердечно сосудистая система — ортостатическую гипотензию, сердцебиение; ЖКТ – диспепсию; кожные реакции – приливы, зуд, сыпь, фотосенсибилизацию; мочевыделительная система – учащенное мочеиспускание; дыхательная система – кашель непродуктивного характера, приводящий к сиплости голоса и раздражению гортани; центральная и периферическая нервная система – головокружение, головную боль, чрезмерную утомляемость;Артериальная гипертония
  2. Редко (0,01-0,1%): аллергия – отек лица и/или губ, ангионевротический отек; сердечно сосудистая система — выраженную артериальную гипотензию, загрудинную боль, аритмию, стенокардию; ЖКТ – диарею/ запор, рвоту, тошноту, боль в животе; печень и желчевыводящие пути – гепатит, холестатическую желтуху; кожные реакции – пузырчатку; мочевыделительная система – повышение в сыворотке крови уровня мочевины и креатинина; центральная и периферическая нервная система – бессонницу/сонливость, повышение нервной возбудимости, парестезии; костно-мышечная система – артрит, миалгию, артралгию; лабораторные показатели – повышение креатинина и азота мочевины в сыворотке крови;
  3. Очень редко (меньше 0,01%): сердечно сосудистая система — инфаркт миокарда, ЖКТ – панкреатит; кожные реакции синдром Стивенса Джонсона; мочевыделительная система – дисфункцию почек; система кроветворения – тромбоцитопению, гемолитическую анемию; органы чувств – потерю вкусовых ощущений, шум в ушах.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к приему Лотензина выступают:

  1. Личная непереносимость беназеприла или других составляющих препарата;
  2. Выраженные аллергические реакции на ингибиторы АПФ.

Беременность и лактация

Беременность и лактация

Лотензин может стать причиной развития патологии плода или гибели новорожденного. Поэтому при подтверждении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата.

Незначительная фракция беназеприла/беназеприлата поступает в системную циркуляцию новорожденного с грудным молоком. Для предотвращения побочных эффектов у грудничков не рекомендуется назначать Лотензин женщинам в период лактации.

Применение Лотензина у детей не практикуется, поскольку его безопасность для этой категории пациентов в настоящее время не доказана.

Особые указания

В качестве ингибитора АПФ Лотензин может вызывать анафилактоидные реакции и другие серьезные побочные действия.

Ангионевротический отек

Наиболее тяжелым побочным эффектом является ангионевротический отек, первые признаки которого требуют срочной отмены препарата. Распространение отека исключительно на лицо и губы устраняется назначением антигистаминных лекарств. В случае же вовлечения гортани в отек может понадобиться экстренная медицинская помощь в виде инъекции адреналина и/или мер обеспечения нормальной проходимости дыхательных путей. Любая отсрочка в оказании медицинской помощи приведет к фатальным последствиям.

По статистическим данным развитие ангиоотека при терапии ингибиторами АПФ намного чаще встречается у пациентов африканской ветви негроидной расы.

Риск развития анафилактоидных аллергических реакций может увеличиваться на фоне:

  • Терапии ядами перепончатокрылых;
  • Во время гемодиализа на основе высокопроточных мембран;
  • При использовании сульфата декстрана .
Читайте также:  Атаканд — препарат выбора при артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний

Лотензин с осторожностью назначается пациентам с низким показателем натрия в крови или с низким ОЦК. Терапии ингибиторами в этом случае должна предшествовать соотвествующая коррекция ОЦК/ уровня натрия. Если результатом применения стала выраженная гипотензия, нужно положить пациента на спину и обеспечить симптоматическое лечение — введение в/в физиологического раствора.

Низкий показатель натрия в крови

Строгий медицинский контроль также требуется при лечении пациентов с тяжелой степенью ХСН, что поможет предотвратить возникновение азотемии, олигурии и острого приступа почечной недостаточности.

В связи с описанными случаями (достаточно редкими) развития холестатического гепатита в период приема препарата стоит контролировать уровень печеночных ферментов. При повышении этого показателя ингибиторы АПФ отменяются, а больной поступает под строгое наблюдение.

Побочный эффект в виде непродуктивного кашля, который свойствен Лотензину, полностью прекращается при отмене препарата. При жалобах на такой характер кашля обязательно нужно информировать врача о приеме ингибиторов АПФ.

О применении Лотензина также нужно сообщить анестезиологу в случае оперативного вмешательства, поскольку некоторые средства, использующиеся для наркоза, также имеют гипотензивное действие.

Наличие в анамнезе сахарного диабета, почечной недостаточности или проведение коррекции гипокалиемии могут послужить причиной развития гиперкалиемии.

Особой осторожности требует назначение вазодилататоров, в т.ч. Лотензина, пациентам со стенозом — митральным или аортальным.

В период лечения Лотензином осторожность потребуется в работе с механизмами , а такжево время управления техникой.

Передозировка

Симптомы передозировки

Главным симптомом передозировки, является стойкая артериальная гипотензия. Лечение этого состояния требует незамедлительного промывания желудка (в случае, если прошло немного времени от последнего приема таблетки). При почечной дисфункции может проводиться диализ, способствующий поддержке нормальной элиминации. Для устранения выраженной формы артериальной гипотензии нужно обеспечить в/в введение хлорида натрия.

Взаимодействие с лекарствами

Совместимость с другими препаратами

Прием диуретиков вместе с ингибиторами АПФ может значительно понизить АД. Терапия диуретиками отменяется за несколько дней до применения Лотензина.

Прием диуретиков вместе с ингибиторами АПФ может значительно понизить АД. Терапия диуретиками отменяется за несколько дней до применения медикамента.

Не рекомендуется назначать препараты калия и/или калийсберегающие диуретики вместе с беназеприлом, — это может стать причиной увеличения уровня калия в крови.

Прием Лотензина с препаратами , содержащими литий, также провоцирует повышение лития в крови.

Гипотензивное действие препарата снижается при одновременном использовании с индометацином.

Цена Лотензина в зависимости от дозировки и страны производителя колеблется от 20 до 520 рублей.

Лотензин: аналоги

К групповым аналогам, можно отнести препараты: каптоприл, эналаприл, эналаприл-аджио, берлиприл, лизиноприл, диротон и др.

Подбор лечения нужно проводить строго согласно рекомендациям лечащего врача!

Лотензин: отзывы

При правильном подборе дозы и учете всех сопутствующих заболеваний препарат хорошо зарекомендовал себя в качестве эффективного антигипертензивного средства, чем заслужил множество положительных отзывов пациентов.

Дарья, 45 лет:
«Давление у меня начало подниматься недавно, но врач меня огорчила, поставив безапелляционный диагноз – артериальная гипертония. Я думала, что это уже приговор — долгие годы страдания с высоким давления… Как же я обрадовалась, когда уже первые назначенные врачом таблетки Лотензин принесли отличный результат! Для нормального самочувствия мне достаточно дозы в 10 мг ежедневно, и проблемы с давлением отступили на второй план.»

Николай, 59 лет:
«Врач назначил Лотензин для понижения давления. Сначала все было нормально, но потом дал знать о себе хронический панкреатит. Не хотелось бы переходить на другое лекарство, ведь у них у всех есть свои минусы. Сейчас с врачом корректируем дозу. Надеюсь, препарат и дальше будет спасать меня от гипертонических кризисов, — ведь поначалу он мне подошел идеально. »

Сергей, 70 лет:
«Принимал постоянно от давления каптоприл. Но пребывая в гостях у внуков, оказался без своих таблеток. Невестка предложила Лотензин. Конечно, я сомневался — ведь у меня, помимо гипертонии, еще целый букет болезней. Высокое давление заставило отбросить сомнения, и я принял таблетку 10 мг Лотензина. Не заметив ухудшения здоровья, я продолжал их прием все время моего нахождения вне дома. Препарат мне подошел — отлично справляется со своей функцией, да и побочных эффектов не вызывает. Буду советоваться с врачом о переходе на это лекарство.»
Поделиться с друзьями
Оцените автора
( Пока оценок нет )
Davlenies
Добавить комментарий