Средство для лечения гипертонической эссенциальной болезни — Коронал

Коронал — это лекарственное средство, которое используется в лечении патологических состояний сердечно-сосудистой системы, в основном — гипертонической эссенциальной болезни.

Средство оказывает антиаритмический, антиангинальный (обезболивающий) и гипотензивный (снижает давление) эффекты. Преимуществом данного препарата является селективность воздействия на рецепторы, что существенно уменьшает вероятность развития нежелательных побочных явлений.

Форма выпуска

Лекарственный препарат Коронал выпускается только в таблетированной форме. Таблетки имеют специальную оболочку, которая защищает основное вещество от преждевременного растворения в желудке и воздействия агрессивной среды.

Варианты дозировок активного компонента
Формы выпуска препарата

Таблетки выпускаются в двух дозировках — 5 мг и 10 мг. Они имеют одинаковую структуру, свойства и набор вспомогательных компонентов.

Они имеют круглую двояковыпуклую форму, покрыты оболочкой нежно-розового и светло-желтого цветов. По центру таблетки имеется риска, которая делит ее на 2 равные части. Характерного запаха нет.

Выпускается в картонных упаковках по 1, 3, 6 или 10 блистеров в каждой. На 1 блистере расположено 1- таблеток.

Состав препарата

Упаковка лекарства
Состав препарата

Основное действующее вещество, которое оказывает непосредственный лечебный эффект — фумарат бисопролола. В зависимости от дозы лекарства, его содержится 5 или 10 мг в одной таблетке.

Так как чистого вещества очень мало, используют дополнительные компоненты, которые усиливают эффект главного вещества, придают необходимые объемы и форму, улучшают растворимость в организме, а также улучшают физические свойства таблетированной формы.

Дополнительно в состав входят (при дозировке 5/10 мг):

  • Крахмал из кукурузы — 7,5/7,5 мг;
  • Натриевый лаурилсульфат — 1/1 мг;
  • Микрокристаллическая целлюлоза — 133/128 мг;
  • Стеариновая соль магния — 1,5/1,5 мг;
  • Диоксид кремния коллоидный безводный — 2/2 мг.

Сформировать специальную защитную пленку помогают следующие компоненты:

  • Двуокись титана — 2,3/2,3 мг;
  • Макрогол 400 — 1,28/1,28 мг;
  • Гипромеллоза — 6,4/6,4 мг;
  • Краситель железа окисленный красный (Е172) — -/0,02 мг;
  • Краситель железа окисленный желтый (Е172) — 0,02 мг/-.

Механизм действия

Основная направленность действия лекарственного средства Коронал — достижение стойкого антигипертензивного эффекта. В дополнение идут не менее важные пункты как нормализация ритма сердечной деятельности, а также купирование сердечной боли.

Также Коронал снижает активность в плазме крови ренина, снижает частоту сердечных сокращений в покое и во время нагрузки, а также уменьшает потребность сердечной мышцы в дополнительных объемах кислорода, что значительно сказывается на будущей работе органа.

Фармакодинамика

Коронал - это селективный бета-1-блокаторКоронал — это селективный бета-1-блокатор. Благодаря избирательному воздействию на адренорецепторы лекарство не обладает собственной симпатомиметической активностью. Также не оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Основная точка приложения препарата — медленные кальциевые каналы. Невысокие дозы селективного блокатора бета-1-адренорецепторов замедляет переход ионов кальция в клетку, а также блокирует стимуляцию катехоламинами преобразование АТФ в цАМФ. Подобная реакция оказывает дромо-, батмо-, ино- и хронотропный эффекты.

Простыми словами, бисопролол одновременно воздействует на все механизмы работы сердечной мышцы:Замедление пульса

  • Урежает пульс;
  • Снижает сократимость миокарда;
  • Замедляет проводимость нервных импульсов по проводящей системе сердца;
  • Повышает порог возбудимости миокарда.

Высокие дозы бисопролола провоцируют блок бета-2-адренорецепторов.

В начале приема Коронала организм приспосабливается к новому состоянию. В первые 24 часа после приема адреноблокатора общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) увеличивается почти в 3 раза. Но уже на третьи сутки приходит в норму. Постоянный прием Коронала провоцирует снижение ОПСС на длительной основе. Это происходит по принципу «рикошета». Бета-2-адренорецепторы были заблокированы, поэтому никакой помощи в стимуляции сосудистой стенки ждать не приходится. Тогда возникает реципрокное воздействие альфа-адренорецепторов, общее тонизирующее воздействие на стенки сосудов усиливается.

Антигипертензивное действие

Данный эффект происходит благодаря симпатической стимуляции сосудов на периферии, снижению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Опосредованно уменьшается минутный объем крови. Не происходит рефлекторного раздражения барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления, поэтому действие центральной нервной системы также отходит в сторону.

Стабильное антигипертензивное воздействие устанавливается уже через 1-2 месяца, когда полностью минимизируется симпатическое влияние на периферические сосуды. Первичный эффект стойкого снижения давления можно отметить уже на 3-7 день.

Антиангинальное действие

Стабильное использование бисопролола в эффективной терапевтической дозе способствует урежению приступов стенокардии, а также уменьшению их тяжести. Усиливается выносливость к физической нагрузке. Все это происходит благодаря уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Подобный эффект достигается за счет нескольких факторов:Урежение частоты сердечных сокращений

  • Урежение частоты сердечных сокращений;
  • Удлинение диастолы (период расслабления и отдыха сердечной мышцы);
  • Уменьшение сократимости;
  • Снижение чувствительности миокарда к симпатической импульсации;
  • Улучшение перфузии миокарда.
Иногда препарат может повышать потребность миокарда в кислороде. Это наблюдается у людей с хронической сердечной недостаточностью за счет усиления растяжения миокарда левого желудочка.

Антиаритмическое действие

Непосредственное влияние на скорость проведения импульса по атриовентрикулярному узлу обеспечивает подобный эффект.

Бисопролол замедляет скорость передачи импульса в обе стороны, а также по дополнительным волокнам, что профилактирует риск развития дополнительного импульса с последующей экстрасистолой.

Также препарат устраняет аритмогенные возможные факторы:Артериальная гипертензия

  • Артериальная гипертензия;
  • Усиленное симпатическое влияние на сердечную мышцу;
  • Тахикардия;
  • Большое количество цАМФ.

Средние терапевтические дозы благодаря селективности воздействия имеют меньше нежелательных эффектов, так как при этом Коронал не оказывает влияние на рецепторы поджелудочной железы, матки, скелетных мышц и бронхов. Это не изменяет углеводный обмен и не задерживает ионы натрия в организме.

Неселективное воздействие препарат достигается при приеме бисопролола более 200 мг.

Фармакокинетика

Всасываемость лекарственного средства не зависит от приема пищи и происходит в тонком отделе кишечника. Биодоступность Коронала составляет до 90%. Связь с белками невелика и составляет до 30%.

Максимальную концентрацию бисопролола в плазме крови регистрируют уже через 1-3 часа.

Первичный метаболизм происходит в клетках печениПервичный метаболизм происходит в клетках печени. Половина действующего вещества преобразуется в неактивные метаболиты. Остальная часть персистирует в плазме крови в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет около 12 часов. Выводится преимущественно через почки. В моче можно обнаружить концентрацию неизмененного вещества с неактивными метаболитами в соотношении 1:1. Лишь малая доля лекарственного препарата (до 2%) элиминируется с желчью.

Благодаря длительному периоду полувыведения лекарственное средство сохраняет свою терапевтическую способность на протяжении суток, что позволяет принимать Коронал 1 раз в день.

Показатели фармакокинетики не зависят от возрастных особенностей. Она находится в линейной зависимости от принятой дозы.

Особые условия для больных почечной или печеночной недостаточностью не требуются, так как препарат выводится данными органами в равной степени.

Показания к применению

Лекарственный препарат используют в качестве базового лечения следующих заболеваний:Ишемическая болезнь сердца

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Инфаркт миокарда;
  • Артериальная гипертензия неясного генеза;
  • Синусовая тахикардия;
  • Стабильная стенокардия (напряжения);
  • Вентрикулярная или суправентрикулярная экстрасистола;
  • Пролапс митральной створки;
  • Симптоматическая аритмия на фоне поражения эндокринных органов (тиреотоксикоз).

Препарат не подходит в качестве скорой помощи, так как его действие достигается путем стабильного приема.

Противопоказания

Категорически запрещено принимать Коронал при острых поражениях сердечно-сосудистой системы и некоторых особенностях организма:Стойкое снижение давления

  • Декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
  • Стойкое снижение давления (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
  • Развитие кардиогенного шока;
  • Задержка проведения импульсации через синоатриальный узел;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Блокада 2-3 степени атриовентрикулярного узла;
  • Синдром слабости синоатриального узла;
  • Кардиомегалия без явлений сердечной недостаточности;
  • Индивидуальная непереносимость составных компонентов;
  • Брадикардия (ниже 50 ударов в минуту);
  • Хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальная астма в анамнезе;
  • Возраст до 18 лет
  • Период кормления грудью;
  • Болезнь Рейно;
  • Прием ингибиторов МАО (Ипрониазид, Фенелзин и др.).
Относительные противопоказания допускают прием лекарственного средства. Но должно быть обеспечен постоянный контроль и наблюдение врача, так как Коронал может спровоцировать развитие побочных явлений и усугубление сопутствующей патологии.

С осторожностью необходимо использовать Коронал людям со следующей патологией:Почечная недостаточность

  • Вариантная стенокардия (Принцметала);
  • Феохромоцитома;
  • Врожденные пороки сердца или клапанов с нарушениями гемодинамики;
  • Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • Атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • Хроническая сердечная недостаточность в постинфарктном периоде;
  • Печеночная недостаточность;
  • Рестриктивная кардиомиопатия;
  • Затяжная депрессия;
  • Метаболический ацидоз;
  • Декомпенсированный сахарный диабет.
Читайте также:  Эффективный антигипертензивный препарат Эналаприл Гексал

Также период беременности предполагает внимательное отношение к применению Коронала. Его используют только в том случае, когда положительный эффект значительно превышает риск губительного влияния на развитие плода.

Перед родами (за 3 суток) необходимо прекратить прием лекарственного средства. Это исключит вероятность угнетения дыхания, развития артериальной гипотензии и брадикардии, гипогликемии у новорожденного.

Инструкция по применению

Прием таблеток
Инструкция по применению

Рекомендован прием Коронала на постоянной основе в качестве базисной поддерживающей терапии. Так как только постоянная концентрация бисопролола в крови оказывает необходимые вышеуказанные эффекты.

Для этого назначают по 1-2 таблетки в сутки. Прием таблетированной формы препарата не зависит от еды, обычно осуществляется утром перед завтраком или после него.

Таблетку принимать целой, не разжевывать, запивая половиной стакана чистой воды комнатной температуры.

Начинать следует с минимальной дозы 2,5 — 5 мг. По показаниям повышают суточную дозу до 10 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У людей с почечной недостаточностью тяжелой степени, когда клиренс креатинина не превышает 20 мл/мин, максимальная доза устанавливается индивидуально. Обычно она составляет половину от необходимой. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Связь с употреблением алкогольных напитков не прослеживается. Но известно, что непосредственное употребление спиртосодержащих напитков влияет на артериальное давление и работу сердца. Поэтому рекомендовано ограничить прием алкоголя во время лечения патологических изменений в работе сердца бисопрололом.

Побочное действие

В зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента, установленной дозы препарата, а также правильности приема могут развиться некоторые побочные эффекты Коронала.

Они появляются достаточно редко, но стоит их знать.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:Головная боль

  • Парестезии;
  • Головная боль;
  • Головокружения;
  • Бессонница;
  • Сонливость;
  • Синдром астении;
  • Галлюцинации;
  • Повышенная утомляемость;
  • Депрессия;
  • Судороги.

Со стороны органов сердечно-сосудистой системы:Брадикардия

  • Брадикардия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Ухудшение клинической картины сердечной недостаточности;
  • Ангиоспазм периферических сосудов;
  • Блокады проведения импульсов через синусовый и атриовентрикулярный узлы;
  • Похолодание конечностей;
  • Ортостатический коллапс;
  • Периферические отеки;
  • Ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы:Рвота

  • Рвота;
  • Сухость во рту;
  • Гепатит;
  • Тошнота;
  • Метеоризм;
  • Запор;
  • Диарея;

Со стороны костно-мышечного аппарата:

  • Слабость мышц;
  • Боли в суставах;
  • Боли в костях;
  • Судороги в икроножных мышцах.

Со стороны органов чувств:Ухудшение слуха

  • Ухудшение слуха;
  • Нарушение выработки слезы;
  • Затуманивание зрения;
  • Сухость глаз;
  • Очень редко — конъюнктивит.

Иммунная реакция:Сыпь

  • Зуд;
  • Бронхоспазм;
  • Синдром Стивенса-Джонсона;
  • Аллергический насморк;
  • Сыпь;
  • Синдром Лайелла;
  • Отек Квинке;
  • Крапивница;
  • Анафилактический шок.

Другие клинические проявления:Псориаз

  • Гипергликемия;
  • Гипергидроз (усиленное потоотделение);
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Симптомы псориаза;
  • Агранулоцитоз;
  • Гипертриглицеридемия;
  • Тромбоцитопения;
  • Нарушение эректильной функции;
  • Повышение трансаминаз печеночной ткани.
Иногда наблюдается синдром отмены. После прекращения приема Коронала отмечается резкое стойкое повышение артериального давления и учащение приступов стенокардии, иногда вплоть до повышения функционального класса.

Передозировка

При немотивированном повышении терапевтической дозы возможна передозировка.

Наиболее частые симптомы, которые свидетельствуют о явлении передозировки препаратом:Острая сердечная недостаточность

  • Гипотензия;
  • Коллапс;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Гипогликемия;
  • Головокружение;
  • Бронхоспазм;
  • Тошнота;
  • Брадикардия;
  • Блокада проведения импульса по атриовентрикулярному узлу.

Существует индивидуальная чувствительность организма к определенным дозировкам. То есть каждый человек может отреагировать на усиление дозы по-своему. Вследствие этих причин рекомендовано начинать лечение с минимальных доз, периодически повышая их до необходимой.

При появлении вышеуказанной клиники, нужно немедленно начать терапию.

Первое действие — прекратить прием препарата. Затем начать симптоматическое и поддерживающее лечение. Как известно, наиболее эффективным методом является диализ. Но с бета-блокаторами такой подход не срабатывает. Они очень плохо «вымываются» из крови.

В качестве первой помощи необходимо оказывать симптоматическое лечение относительно каждого симптома.

Брадикардия обычно купируется внутривенным введением раствора атропина. В случае отсутствия эффекта после повторной дозы переходят на более сильные препараты, обладающие положительным хронотропным действием. Обычно заменой является изопреналин. Если медикаментозные попытки нормализации ритма неэффективны, внутривенно вводят искусственный водитель ритма.

Симптомы гипотонии
Артериальная гипотензия

Артериальная гипотензия лечится с помощью компенсаторных механизмов, обусловленных увеличением объема циркулирующей крови за счет введения большого количества растворов, преимущество отдают кристаллоидам. Также используются сосудосуживающие препараты (симпатомиметики).

Часто положительный эффект оказывает внутривенное введение глюкагона.

Блокада узлов проводящей системы и нарушение ритма работы сердца купируется введением амиодарона, изопреналина, в крайних случаях лидокаина. Если медикаментозные мероприятия оказались бессильны, больного направляют на установку искусственного водителя ритма.

В случае развития острой сердечной недостаточности рекомендовано немедленно снизить давление и минимизировать переход плазмы в интерстициальное пространство. Для этого внутривенно вводят вазодилататоры, петлевые диуретики и другие инотропные медикаментозные средства.

Гипогликемия требует дополнительного перорального или парентерального введения глюкозы.

Бронхоспазм развивается в качестве побочного влияния бета-блокаторов на гладкую мускулатуру бронхов. В таком случае необходимо спровоцировать перекрестное действие, которое достигается введением бета-адреномиметиков, бронхолитиков.

Условия хранения

Максимальный срок хранения лекарства — 3 года с даты изготовления, указанной на блистере.

Оптимальные условия хранения: темное прохладное место, защищенное от попадания прямых солнечных лучей с влажностью 30-70% при температуре до 25°C.

Аналоги

Фармацевтический рынок предлагает огромное количество аналогов. При чем можно выбрать такую же дозировку с основным действующим веществом бисопролол, но уже другого производителя.
Интересно, что одно и то же действующее вещество в одной дозе у разных производителей оказывает различное действие, которое зависит от индивидуальных особенностей организма и принципов производства лекарственного препарата.

Примеры:

  • Бипролол;
  • Бикард;
  • Бидоп;
  • Бисокард;
  • Бисопрол;
  • Бисопролол Гексал;
  • Бисопролол Крка, Сандоз, Астрафарм, Кв, Тева, Рихтер, Ратиофарм;
  • Конкор;
  • Коронекс;
  • Кординорм.

Средняя цена Коронала колеблется в пределах 90 — 210 рублей за дозу 5мг и 150 — 300 рублей за дозу 10 мг.

В качестве аналогов также можно выбрать селективные бета-блокаторы, которые имеют в составе другой действующий компонент: атенолол, метопролол, бетаксолол.

Отзывы

Ангелина, 42 года: Рано начала страдать гипертонической болезнью. Сразу думали, что это симптоматические проявления какой-то патологии, но оказалось, что и в 25 лет можно заболеть эссенциальной гипертонией. До лечения цифры АД были в пределах 170/100мм рт. ст. Уже давно принимаю комплексную терапию из 3 антигипертензивных препаратов, среди которых верно служит Коронал. Каждый день пью утром 5 мг натощак. Очень хорошо помогает держать нормальные цифры артериального давления.

Евгений, 27 лет: Маме поставили диагноз гипертоническая болезнь около 5 лет назад. Так как цифры небольшие, в пределах 150-160/90 мм рт.ст., использует только Коронал на постоянной основе. Главное, пить его постоянно, а не смотреть по артериальному давлению ежедневно. Боли за грудиной практически не беспокоят, да и выносливость повысилась. За 5 лет не было ни одного гипертонического криза, благодаря поддерживающему лечению Короналом.

Андрей, 45 лет: Нервная малоподвижная работа сделала свое дело. В 36 лет поставили диагноз гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца. Сразу в качестве поддерживающей терапии принимал эналаприл (ингибиторы АПФ). Все вроде бы ничего. Давление держит, побочного действия не ощущал. Но стал замечать сердцебиение, ускоренный пульс. Поменяли на Коронал 5 мг. Жалобы прошли, и давление остается в норме. Принимаю Коронал каждый день утром перед едой по 1 таблетке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector

Новый комментарий к статье

x
Елена Петровна ()
Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью...
Перейти к комментариям