Изоптин СР 240 — блокатор кальциевых медленных каналов

Изоптин СР 240 — это антиаритмический и антиангинальный препарат, который оказывает свое действие за счет блокировки кальциевых каналов с селективным преимуществом L-типа I класса. Дополнительным достоинством препарата является способность снижать давление за счет расслабления гладкой мускулатуры.

Препарат был разработан торговой фармацевтической фирмой Эббот, главный офис которой расположен в США. Выпускаются таблетки в упаковке номиналом 30 штук. В коробке можно найти 3 блистера, на каждом из них по 10 таблеток.

Изоптин ср 240

Клиническая картина

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Беляев А.С.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это Giperium. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его бесплатно.

Узнать больше>>

Сама таблетка имеет овальную вытянутую форму, светло-зеленого цвета. С каждой стороны имеются поперечные углубления. С двух сторон на одной половинке пропечатан логотип производителя. Таблетки без запаха.

Средняя цена в России за упаковку колеблется в районе 400-560 рублей.

Состав препарата

Лекарственный препарат Изоптин СР 240 включает основное действующее вещество верапамил. Дозировка компонента в одной таблетке 240 мг соответственно.

Чтобы таблетка имела презентабельный вид, легко глоталась, и долго держала свои лечебные свойства, используют вспомогательные вещества:

  • Целлюлоза микрокристаллическая;Целлюлоза микрокристаллическая
  • Вода очищенная;
  • Тальк медицинский;
  • Гипромеллоза;
  • Альгинат натрия;
  • Макрогол 400;
  • Магниевая стеариновая соль;
  • Макрогол 6000;
  • Повидон;
  • Диоксид титанаДиоксид титана;
  • Горный воск гликолевый;
  • Индиготин;
  • Краситель хинолиновый желтый.

Повидон является основным связывающим звеном всех компонентов. Его полусинтетическая структура позволяет образовывать водорастворимые биокомплексы, за счет чего препарат лучше растворяется в плазме, а верапамил повышает свою биодоступность.

Целлюлоза — основная масса таблетки. Порошок легко поддается прессу, улучшает проходимость таблетки по желудочно-кишечному тракту. Своего прямого назначения — повышения перистальтики — она не выполняет, так как находится в минимальном количестве.

Гипромеллоза — это синтетическое вещество, которое является основным составным компонентом оболочки лекарства. Вещество обладает хорошими связывающими способностями, поэтому вместе с целлюлозой используется для улучшения прессуемости. Компонент обладает хорошим натяжением, что необходимо для образования пленки.

Гипертония и скачки давления останутся в прошлом!
Как избавиться от проблем - бесплатное средство!

Инфаркты и инсульты - причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна - скачки давления из-за гипертонии.

Сбивать давление можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это Гипериум.

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

  • Нормализация давления – 97%
  • Устранение тромбоза вен – 80%
  • Устранение сильного сердцебиения – 99%
  • Избавление от головной боли – 100%
  • Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители Гипериума не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому у каждого жителя есть возможность получить одну упаковку препарата БЕСПЛАТНО.

Получить упаковку средства от гипертонии БЕСПЛАТНО

Также гипромеллоза очень гибкая, что облегчает процедуру покрытия таблетки. Подобная оболочка разработана специально для матричных таблеток. Она замедляет высвобождение и оберегает основное действующее вещество от агрессивных факторов желудочно-кишечного тракта.

Альгинат натрия — используют в медицине в качестве антацида. В небольших количествах применяется в виде стабилизатора и загустителя.Альгинат натрия

Макрогол — обладает слабительным эффектом. Вещество при попадании в тонкий кишечник тянет воду на пищевой комок, что рефлекторно усиливает перистальтику. В медицинские препараты добавляют его молекулярную массу для веса.

Магниевая стеариновая соль — стабилизатор физических свойств таблетки. Обладает выраженным водоотталкивающим эффектом, поэтому таблетка длительное время не теряет свою форму при первом контакте с жидкостью.

Истории наших читателей

С 45 лет начались скачки давления, резко становилось плохо, постоянная апатия и слабость. Когда стукнуло 63 года, я уже понимала, что жить осталось недолго, все было очень плохо... Скорую вызывали практически каждую неделю, все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья буквально вытащила меня с того света. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, выращиваю помидоры и продаю их на рынке. Тетки удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без инсультов, инфарктов и скачков давления, уделите 5 минут и прочитайте эту статью.

Читать статью полностью >>>

Тальк медицинский обуславливает удобное проглатывание препарата. Благодаря своей скользящей мягкой структуре эта процедура намного приятнее и быстрее.

Титана диоксид придает белизну таблетированному порошку. Вещество добавляется в препарат в мизерных количествах, поэтому он никак не может проявить своего отрицательного воздействия на организм.

Индиготин и хинолиновый желтый выступают в качестве красителей таблетированных форм.Индиготин

Фармакодинамика

Изоптин СР 240 блокирует переход ионов Кальция через внутрь клетки. Каналы L типа расположены только в сердечной мышце и гладкой мускулатуре стенки сосудов, поэтому соотношение ионов в плазме никак не меняется. Вследствие того, что происходит замедление проникновения вещества внутрь клетки, Калий выходит с такой же скоростью, и потенциал действия (деполяризация) происходит быстрее. Из-за этого увеличивается длительность эффективного рефрактерного периода.

Читайте также:  Коэнзим Композитум инструкция по применению - фармакология, состав, аналоги и отзывы

Эффективный рефрактерный период — это абсолютная «непоколебимость» сердечной мышцы. Она неспособна к дополнительному сокращению, так как заряд до сих пор является надпороговым. То есть политопные дополнительные импульсации генерируются в узлах-пейсмейкерах, но мышца не поддается их влиянию. Подобное действие замедляет проводимость импульса в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах. На ЭКГ это проявляется удлинением интервала QS. На ЭКГ

Истории наших читателей

Победила гипертонию дома. Прошел уже месяц, как я забыла о скачках давления. Ох, сколько же я всего перепробовала - ничего не помогало. Сколько раз я ходила в поликлинику, но мне назначали бесполезные лекарства снова и снова, а когда я возвращалась врачи просто разводили руками. Наконец я справилась с давлением, и все благодаря этой статье. Всем у кого есть проблемы с давлением - читать обязательно!

Читать статью полностью >>>

Антиангинальное действие осуществляется за счет расслабления коронарных сосудов, купирования спазма. При этом расширяется просвет сосудов, улучшается кровоснабжение клеток сердечной мышцы. Блок Кальциевых медленных каналов за счет расслабления периферических сосудов уменьшает общее кровяное сопротивление, снижая постнагрузку на сердце. За счет подобного механизма клетки испытывают меньшую потребность в кислороде.

Отсутствие нормального количества Кальция снижает выброс АТФ-энергетического потенциала, поэтому сердечная мышца просто не в состоянии часто сокращаться.

Положительный момент приема Изоптина на фоне аритмии — нормализация ритма без постуральной гипотензии. А лечение гипертонического криза при нормальной частоте и правильном ритме пульса никак не меняет его. Препарат относят к четвертой группе антиаритмических средств с дозозависимым эффектом.

Дополнительное свойство лекарственного средства — улучшение реологических свойств крови. Это происходит за счет уменьшения агрегации тромбоцитов. Легкий диуретический эффект обусловлен слабым воздействием на ионы Натрия. Препарат уменьшает реабсорбцию иона в канальцах почек, оказывая натрийуретический эффект.Натрийуретический эффект

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в тонком отделе кишечника и не зависит от наполненности желудочно-кишечного тракта едой. Он всасывается практически на 95%. Но быстро элиминируется через печень. Поэтому свое действие оказывает не долго.

Биодоступность препарата при разовом приеме составляет в среднем 22%. У здоровых людей может колебаться от 18% до 35%. Но постоянный прием Изоптина способствует временному насыщению энзимов клеток печени действующим метаболитом, поэтому биодоступность повышается до 40% (более, чем в 2 раза от первичного насыщения).

Клетки печениОсновная биотрансформация вещества происходит в клетках печени при первичном прохождении. Переработке подвергается вся доза препарата, после чего выходит в кровь только 20% активного метаболита. Он носит название норверапамил. Другие трансформированные метаболиты не оказывают никакого влияния. Афинность (термодинамическая характеристика взаимодействия) вещества к плазме составляет до 90%.

Период полувыведения увеличивается с кратностью приема. Разовая доза элиминируется наполовину из крови уже через 3-7 часов. А вот постоянный прием способствует удлинению периода полувыведения до 12 часов. Это объясняется предварительным насыщением вещества плазмы крови и энзимов печени.

Также выведение замедляется при печеночной недостаточности, так как биотрансформация значительно увеличивается. На разных стадиях хронической почечной недостаточности период полувыведения растягивается во времени, но без изменения функции биотрансформации.

Препарат проходит через гемо-плацентарный барьер и находится в грудном молоке. Но доза в биологических жидкостях слишком мала для оказания какого-либо эффекта на малыша.

Анализ мочиВыводится вещество преимущественно почками — до 85%. В моче можно найти до 5% неизмененного основного вещества. Также элиминация препарата происходит и через кишечник. С калом выделяется до 16% активного метаболита.

Показания

Таблетированный препарат можно применять в качестве неотложной помощи или в комплексной базовой терапии при антиаритмических синдромах.

Показанием к приему Изоптина являются:

  1. Ишемическая болезнь сердца;
  2. Стенокардия напряжения 1-4 функционального класса;
  3. Гипертонический криз осложненной и неосложненной этиологии;
  4. Острая сердечная недостаточность 2-3 степени;
  5. Вариантная стенокардия (Принцметала), вызванная спазмом сосудов вследствие физических триггеров;
  6. Артериальная гипертензия любого генеза;
  7. Суправентрикулярная тахикардия;
  8. Пароксизмальная тахикардия предсердий;
  9. Политопная экстрасистолия;
  10. Желудочковая экстрасистолия;
  11. Мерцание/трепетание предсердий;
  12. Тахикардия неясного генеза;
  13. Тахисистолические пароксизмы мерцания, вызванные ишемизацией миокарда.Тахисистолические пароксизмы мерцания

Противопоказания

Так как препарат напрямую влияет на ритм сердца, блокируя прохождение ионов Кальция внутрь через мембрану клетки, он удлиняет интервал QS. Ионизация клетки Кальцием происходит в фазе плато, что соответствует появлению комплекса QRS. Он, в свою очередь, указывает на сократимость правого и левого желудочков.

Абсолютные противопоказания к использованию препарата:

  1. Блокада атриовентрикулярного узла II-III степени;
  2. Кардиогенный шок;
  3. Инфаркт миокарда с симптомами брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности по левожелудочковому типу;
  4. Синдром слабости синусового узла — чередующиеся между собой брадикардия-тахикардия;
  5. Блокада синусового узла II-III степени.

Если положительный эффект препарата будет превалировать над риском возникновения осложнений, то лекарство назначают с особой осторожностью и только под наблюдением врача. Этот пункт носит название «относительные противопоказания».

В список входят следующие состояния:

  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Мышечная дистрофия Дюшенна;
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта с мерцанием или трепетанием предсердий (риск перехода тахикардии на желудочки);
  • Брадикардия ниже 50 ударов в минуту;
  • Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм.рт.ст);
  • Монотерапия сердечной недостаточности (перед применением Изоптина используют сердечные гликозиды).Монотерапия сердечной недостаточности

Другие противопоказания:

  • Период беременности и кормления грудью;
  • Дети до 5 лет;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Плановые оперативные вмешательства в ближайшее время;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
  • Галактоземия;
  • Синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы;
  • Лактазная недостаточность.

Инструкция по применению

Таблетированная форма препарата Изоптин СР 240 назначается врачом с подбором схемы (дозировка и кратность приема) в зависимости от индивидуальных особенностей организма и течения заболевания у данного пациента.

Прием таблетки не зависит от приема пищи. Препарат не разжевывать, глотать целиком. Но при половинной дозе Изоптина, лекарственное средство не меняет своих свойств и не уменьшает свою биодоступность.

В связи с длительным наблюдением за лечебной тактикой многих специалистов, эффективностью препарата, установленна средняя суточная доза. Она колеблется в пределах 240-480 мг в сутки.

Запивать таблетку необходимо стаканом кипяченной воды комнатной температуры. Более агрессивные среды (соки цитрусовых, крепкий чай) могут изменить метаболизм препарата.

Читайте также:  Октадин действенный препарат от артериальной гипертензии

Стоит начинать с 1 таблетки утром, чтобы суточная доза составляла 240 мг. Можно разделить 1 таблеку на утро/вечер. Тогда результат должен быть более пролонгированным.

При отсутствии необходимого эффекта проконсультироваться с врачом и добавить 0,5-1 таблетку.

Проконсультироваться с врачом
По достижению стойкого положительного эффекта нужно попробовать уменьшить дозу методом подбора до поддерживающей дозировки (наименьшая концентрация препарата, которая оказывает необходимый терапевтический эффект).

Если нарушена работа печени: при данной патологии необходимо начинать прием препарата с минимальных доз с постепенным увеличением до терапевтического эффекта. Желательно начинать прием с 40 мг 3 раза в день. Так как в связи с нарушением работы печени элиминация препарата замедляется, а биодоступность в разы повышается.

Побочное влияние

По частоте возникновения побочных эффектов препарата, наибольшее количество жалоб поступило на нарушение работы желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и сердечно-сосудистые отклонения. Это происходит достаточно редко и зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Наблюдаются следующие жалобы во время приема препарата.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

  • Тошнота;
  • Рвота;Рвота
  • Кровоточивость десен;
  • Атония кишечника;
  • Диарея;
  • Запор;
  • Сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • Гипербилирубинемия;
  • Повышение трансаминаз, отвечающих за функцию печени;
  • Редко гепатотоксичность.

Аллергические реакции:

  1. Крапивница;
  2. Зуд;
  3. Сыпь;
  4. Отек гортани и ларингоспазм;
  5. Отек Квинке;
  6. Анафилактическая реакция;
  7. Синдром Стивенса-Джонсона;
  8. Алопеция;
  9. Синдром Лайелла;
  10. Усиление пигментации кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Ощущение сердцебиения;
  • Синкопе;
  • Чрезмерное урежение пульса и снижение артериального давления;
  • Блокады проводящей системы (чаще блокада синоатриального узла);
  • Инфаркт миокарда;
  • Приступы стенокардии;
  • Сердечная недостаточность.

Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:

  • Бессонница;
  • Повышенная утомляемость;Повышенная утомляемость
  • Парестезии;
  • Судороги;
  • Нарушение зрения и слуха;
  • Повышенная возбудимость;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Инверсия сна и бодрствования;
  • Нарушение церебрального кровообращения.

Со стороны мочеполовой системы:

  • Усиленный диурез;Усиленный диурез
  • Частое мочеиспускание;
  • Гинекомастия;
  • Нарушение эректильной функции;
  • Нарушение менструального цикла.
Также пациенты замечали болезненность в мышцах и суставах во время приема препарата при базисной терапии. Через несколько дней симптомы проходили.

Передозировка

Клиническая картина передозировки препарата зависят от максимально принятой дозы, промежутка времени, через который начались детоксикационные мероприятия, и индивидуальных особенностей организма (сократительная способность миокарда, функциональная работа почек и печени).

Симптомы

Передозировка активным метаболитом верапамилом может проявляться следующей клинической картиной:

  1. Атриовентрикулярная блокада I-II степени;
  2. Гипотензия без регистрации давления ипульса;
  3. Явления шока;
  4. Потеря сознания;
  5. Полное разобщение импульсации желудочков и предсердий;
  6. Задержка синоатриальной проводимости;
  7. Признаки синусовой остановки сердца;
  8. Были случаи летального исхода.

Первая помощь

Необходимо избавиться от нерастворившегося вещества, которое еще осталось в желудочно-кишечном тракте:

  • Стимуляция рвоты;
  • Промывание желудка;
  • Применение слабительных препаратов;
  • Лекарственный форсированный диурез.

После этого необходимо ввести лекарственный антидот Кальция глюконат. Вводить внутривенно струйно 10-30 мл 10% раствор. При необходимости после болюсного введения поставить капельницу с инфузией 5 ммоль/час.Антидот Кальция глюконат

При явлениях остановки дыхания, сердечного ритма провести неотложные мероприятия:

  1. Восстановление дыхательной проходимости;
  2. Искусственное дыхание аппаратом ИВЛ или рот-в-рот;
  3. Непрямой массаж сердца;
  4. Электрокардиостимуляция.

При брадикардии синусового или атриовентрикулярного генеза после неотложных мероприятий следует назначит атропин, изопреналин, электроимпульсную терапию.

В случае неуправляемой глубокой гипотензии для купирования симптомов назначают добутамин, норэпинефрин или допамин. Препараты адреналина необходимо использовать при устойчивых явлениях сердечной недостаточности. Вводить одновременно на фоне кальция глюконата.

Условия хранения

Хранить лекарство необходимо в темном, сухом, недоступном для детей месте. Оптимальная температура хранения — не выше 20 градусов. Срок годности 3 года от даты изготовления, которая указана на блистере.

Отзывы

Руслана, 42 года. Долго не могли с врачом подобрать оптимальную терапию гипертонической болезни. Поэтому часто и кризы хватали. Работа вся на нервах, сами понимаете. Так вот, сразу вызывала скорую помощь, они купировали его. А потом врач посоветовал носить с собой таблетки Изоптина СР 240. Как только поднимается давление к заоблачным цифрам, сразу принимаю таблетку. Отмечу то, что давление снижается мягко и нет побочной гипотензии.
Николай, 50 лет. Страдаю проблемами сердца еще с молодости. До этого все время было повышенное давление, но пульс был в пределах нормы. Несколько месяцев назад начал срываться. Кардиолог поставил пароксизмальную тахикардию. Назначил базисное лечение, куда входит и Изадрин СР 240. Это единственный антиаритмический препарат в моем списке. Сколько принимаю таблетки, ни разу больше ритм не срывался. Дополнительно и давление снижает, поэтому теперь меньше разных таблеток пью.
Андрей, 35 лет. Никогда не страдал ничем, да и по врачам не ходил. А тут понадобилось делать операцию, нашли кисту почки. Во время обследования кардиолог поставил мне диагноз непостоянная фома трепетания предсердий. И назначил таблетки Изадрин СР 240 ретард. Через неделю пришел снова на консультацию, где установили суточное мониторирование кардиографом. За это время ритм ни разу не поменялся, и трепетание так и не заметили. После операции все равно продолжаю пить этот препарат утром натощак.

Делаем выводы

Инфаркты и инсульты - причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Особенно страшен тот факт, что масса людей вообще не подозревают, что у них гипертония. И они упускают возможность что-то исправить, просто обрекая себя на гибель.

Симптомы гипертонии:

  • Головная боль
  • Учащение сердцебиения
  • Черные точки перед глазами (мушки)
  • Апатия, раздражительность, сонливость
  • Нечеткое зрение
  • Потливость
  • Хроническая усталость
  • Отеки лица
  • Онемение и озноб пальцев
  • Скачки давления
Даже один из этих симптомов должен заставить задуматься. А если их два, то не сомневайтесь - у вас есть гипертония.

Как лечить гипертонию, когда существует большое кол-во лекарств, которые стоят огромных денег?

Большинство лекарств не принесут никакой пользы, а некоторые могут даже навредить! На данный момент, единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии - это Giperium.

До Институт Кардиологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу " без гипертонии". В рамках которой препарат Giperium доступен бесплатно, всем жителям города и области!
Ссылка на основную публикацию