Применение препарата Апровель при гипертонии

Апровель – эффективный препарат в борьбе с артериальной гипертензией, является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Под воздействием препарата АД эффективно снижается, при этом частота сердечных сокращений остается без изменений. Международное название средства – Ирбесартан, одноименно основному действующему компоненту.

Как проявляется эффективность лекарства у разных категорий пациентов, и о каких мерах предосторожности стоит знать? Безопасно ли комбинировать Апровель с другими медикаментозными средствами, и какими могут быть побочные эффекты?

Состав

Таблетки Апровель овальные, выпуклые с двух сторон, покрыты почти белой пленкой. С одной стороны выгравированы цифры 2873, с другой – изображение сердца. Ирбесартан выступает в роли ключевого действующего компонента, дозировка которого может составлять 150 или 300 мг на таблетку.

Апровель

Согласно сведениям РЛС, Апровель содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • Кремнезем;
  • Магниевая соль стеариновой кислоты;
  • Протектор эпителия роговицы;
  • Solutab;
  • МКЦ;
  • Молочный сахар.

Фармакодинамика

ИрбесартанИрбесартан выступает в роли антагониста рецепторов ангиотензина ІІ селективного типа. Фармакологическая активность никак не зависит от метаболической активации. Ангиотензин II входит в механизм развития гипертонии и считается одним из основных составляющих РААС. Также участвует в гомеостазе натрия.

Рассматриваемое действующее вещество направлено на подавление важных физиологических функций ангиотензина II, при этом путь его синтеза или источник не имеют значения. Речь идет первостепенно об альдостероносекретирующем и сосудосуживающем действии. Агонистическая активность к АТ1-рецепторам отсутствует, сродство с ними намного выше, чем с АТ2-рецепторами.

Ферменты РААС не ингибируются, также вещество не воздействует на ионные каналы или рецепторы прочих гормонов, которые являются составляющими гомеостаза натрия и стабилизации артериального давления. Благодаря подавлению АТ-1 рецепторов в цепочке ренин-ангиотензин прерывается связь, из-за чего содержание ангиотензина ІІ и ренина в плазме повышается. Основной компонент имеет следующие особенности:

  1. Следование рекомендуемой дозировке позволяет снизить содержание альдостерона в плазме, при этом концентрация калия в крови не изменяется;
  2. Содержание триглицеридов в кровяной сыворотке также почти не изменяется, как и концентрация глюкозы или ХС;
  3. Скорость выведения почками мочевой кислоты не изменяется, как и ее количество в кровяной сыворотке.

Через 6 недель терапии можно наблюдать максимальный эффект препарата, который становится существенным уже ко второй неделе лечения. При этом проявляется данное действие даже после первого приема таблеток. Рассматриваемый эффект может сохраняться на протяжении более 12 месяцев. Если препарат принимался единожды, антигипертензивное действие напрямую зависит от принятой дозировки, если она не превышает 900 мг.

Тиазидные диуретики и Апровель не искажают действие друг друга.

Тиазидный диуретикЕсли лечение только Апровелем не оказало должного эффекта и АД снизилось в недостаточной мере, актуально дополнительно назначить прием минимальных доз тиазидного диуретика. Разового приема в сутки достаточно.

Возраст и гендерная принадлежность никак не воздействуют на эффективность рассматриваемого медикамента. Что касается расы, эффективность лекарства более высока у европейцев. Представителям негроидной расы стоит дополнительно принимать тиазидный диуретик. Резкое прекращение приема медикамента не провоцирует синдром отмены, при этом показатели артериального давления не сразу становятся прежними.

Фармакокинетика

Пероральный прием обеспечивает полноценное всасывание ирбесартана, а уровень абсолютной биологической доступности стремится к 80%. Существенных изменений при одновременном приеме пищи не наблюдается. Концентрация вещества в плазме становится максимальной через пару часов после приема. Вещество на 96% связывается с белками плазмы, при этом незначительно связывается с клеточными составляющими крови.

Печень метаболизирует ирбесартан посредством конъюгации и окисления с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата происходит через почки и кишечник, примерно 20% к 80%. Неизмененный компонент выделяется почками в количестве 2%. Если принимать Апровель однократно каждый день, уже через три дня его концентрация в крови станет максимальной. Накопление лекарства в кровяной плазме можно назвать ограниченным, поскольку составляет менее 20% в среднем.

Показания

Рассматриваемое медикаментозное средство назначается в следующих случаях:

  1. При нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии показано комбинированное гипотензивное лечение;
  2. При артериальной гипертензии показана монотерапия препаратом, но допускается дополнительное использование БКК, β-адреноблокаторов или тиазидных диуретиков.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Апровеля, которую предоставляет производитель, принимать лекарство необходимо перорально, запивать водой. Разжевывать запрещено. Стандартная начальная дозировка составляет 150 мг при однократном суточном приеме. Если терапевтический эффект не подтвердил ожидания, Апровель 150можно принимать два раза в сутки. Если увеличение дозировки вас не устраивает, дополнительно можно ввести в план лечения использование диуретика или другого гипотензивного препарата.

При нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии стоит придерживаться поддерживающей дозировки – однократный суточный прием Апровель 300. При лечении пациентов в пожилом возрасте дозировка можно не корректировать, поскольку результаты клинических исследований не подтверждают разницу в безопасности и результативности данного лекарственного средства у лиц разных возрастов (за исключением подростков и детей).

Читайте также:  Моксонидин - эффективный препарат для лечения повышенного артериального давления

Гемодиализ
Если пациент находится на гемодиализе или проходит активную терапию диуретиками, следует заранее изменить гипонатриемию и гиповолемию до начала приема Апровеля

Противопоказания

Среди категорических противопоказаний к приему Апровеля стоит выделить следующие ситуации и состояния:

  • Повышенная чувствительность к ирбесартану;
  • Беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Непереносимость молочного сахара, недостаток лактазы в организме;
  • Грудное вскармливание;
  • Прием ингибиторов АПФ при наличии нефропатии на фоне диабета;
  • Прием медикаментов с алискиреном в составе (касается пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом);
  • Тяжелая степень печеночной недостаточности (применение препарата пациентами данной категории не изучено в ходе клинических испытаний).

Относительные противопоказания

Противопоказания к приему рассматриваемого медикамента могут быть и относительными, при которых стоит более внимательно отслеживать реакции организма и вовремя корректировать лечение.

  1. Гипертрофическое обструктивное поражение сердечной мышцы, стеноз митрального или аортального клапана.
  2. Хроническая сердечная недостаточность третьего или четвертого класса, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий.
  3. Питание с ограниченным потреблением соли, рвота, диарея, гемодиализ, активное использование диуретиков. На фоне этих факторов прием Апровеля может спровоцировать слишком резкое снижение артериального давления.
  4. Недавно перенесенная операция по пересадке почки или почечная недостаточность. В данном случае стоит отслеживать содержание креатинина и калия в крови.
  5. Атеросклероз сосудов головного мозга, имеющий значение с клинической точки зрения или ишемическая болезнь сердца. На фоне приема ирбесартана ишемические нарушения могут еще больше усугубиться. Инсульт или инфаркт миокарда – наиболее опасные последствия, которых можно ожидать.
  6. Сочетание с алискиреном или ингибиторами АПФ повышает вероятность возникновения почечных патологий, гиперкалиемии или слишком интенсивного снижения артериального давления.
  7. Сочетание с НПВС способствует повышению вероятности возникновения почечных патологий. Содержание калия в кровяной сыворотке может увеличиваться, возникает риск острой почечной недостаточности, особенно при наличии предрасположенности к подобным явлениям.

Побочные эффекты

Клинические исследованияВ клинических исследованиях по изучению безопасности рассматриваемого медикамента участвовало 5000 пациентов, учитывая 400 пациентов, которые принимали лекарство больше года и 1300 пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Последние принимали медикамент в течение полугода и более.

Негативная симптоматика имела чаще всего преходящий или умеренно выраженный характер. На возникновение побочных эффектов никак не влияют такие факторы как расовая принадлежность, возраст, гендерная принадлежность или дозировка.

Согласно результатам плацебо-контролируемых исследований, 3,3% пациентов прекратили прием из-за лабораторных или клинических негативных проявлений, при этом 4,5% приходится на участников, которые принимали плацебо.

Результаты плацебо-контролируемых клинических исследований

Рассмотренные далее побочные эффекты возникали в течение плацебо-контролируемого клинического исследования пациентов с артериальной гипертензией, при этом взаимосвязь с препаратом не установлена на 100%. Частота побочных реакций при приеме плацебо и Апровеля достоверно не отличается.

Часто возникали головные боли и головокружения, рвота или тошнота, состояние эмоционального истощения. Среди нечастых побочных явлений:

  • Болевые ощущения в области грудной клетки;
  • Нарушение половой функции;
  • Изжога или диарея;
  • Кашель;
  • Отеки, покраснения кожи, тахикардия;
  • Головокружение ортостатического характера.

 

Что касается негативных изменений в лабораторных показателях, таковых не было замечено, следовательно, прием Апровеля лицами с артериальной гипертензией не требует дополнительного отслеживания лабораторных показателей.

Результаты клинических исследований IDNT u IRMA 2

Участниками в данном случае были пациенты с нефропатией на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии. Практически все нежелательные последствия схожи с таковыми у предыдущей группы испытуемых, кроме гипотензии и головокружений ортостатического характера, классических головокружений.

Очень часто возникало головокружение, часто пациенты жаловались на ортостатические головокружения и ортостатическую гипотензию. Отслеживание лабораторных показателей позволило заметить более частую гиперкалиемию при лечении Апровелем, нежели при приеме плацебо.

Побочные эффекты в период постмаркетингового использования

Постмаркетинговое использование рассматриваемого медикамента позволило выявить негативную симптоматику и со стороны других органов и систем организма. Очень редко возникал ангионевротический отек, крапивница и другие аллергические реакции.

Побочные действия
Данные побочные эффекты считаются традиционными для всех антагонистов рецепторов ангиотензина II

С момента выхода лекарства на рынок были обнаружены следующие побочные симптомы с неопределенной частотой проявлений:

  • Астенический синдром;
  • Почечные патологии;
  • Мышечные боли;
  • Головокружения со стороны нервной системы;
  • Избыточное повышение концентрации калия в крови;
  • Желтуха, гепатит, повышение содержания билирубина в крови и активности печеночных ферментов;
  • Звон в ушах.

Передозировка

Никаких проявлений токсичности не было обнаружено при лечении Апровелем в течение 2 месяцев при соблюдении суточной дозировки до 900 мг.

Необходимо вызвать рвотуУмышленный или случайный неконтролируемый прием препарата может привести к передозировке, при которой необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Состояние здоровья пациента необходимо отслеживать круглосуточно и придерживаться поддерживающей или симптоматической терапии при необходимости.

Гемодиализ никак не влияет на ускорение выведения препарата из организма. Что касается других специфических сведений о лечении передозировки, то таковых нет.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии стоит знать о следующих нюансах сочетания Апровеля с другими медикаментозными средствами.

  1. Комбинация с нифедипином или гидрохлоротиазидом не искажает фармакокинетические свойства Апровеля.
  2. Сочетание с ингибиторами АПФ не рекомендовано. При наличии диабетической нефропатии комбинация категорически противопоказана. Ситуация аналогична в отношении медикаментов с алискиреном в составе.
  3. Комбинация с НПВС может привести к снижению гипотензивного действия Апровеля. Также существует риск возникновения почечных патологий у пожилых пациентов, а также лиц с предрасположенностью к почечным болезням. Негативная симптоматика в подавляющем большинстве случаев обратима. Периодический контроль работы почек является обязательным.
  4. Сочетание с гепарином и препаратами калия может приводить к повышению содержания калия в кровяной сыворотке, из-за чего наблюдение за пациентом должно быть более тщательным.
  5. Одновременный прием с гипотензивными медикаментами может приводить к увеличению антигипертензивного эффекта. Негативная симптоматика отсутствует при сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов пролонгированного действия и бета-блокаторами. В начале терапии может чрезмерно снижаться артериальное давление и возникать гиповолемия, если ранее пациент принимал высокие дозировки диуретиков.
  6. Комбинация с препаратами лития способствует повышению токсичности препарата и увеличению содержания лития в кровяной сыворотке.
Читайте также:  Эффективность применения препарата Элтацин

Лекарственное взаимодействие

Меры предосторожности

При использовании Апроеля в качестве основного или дополнительного медикаментозного средства стоит знать о следующих мерах предосторожности.

  1. При отсутствии фоновых патологий чрезмерное снижение артериального давления наблюдается крайне редко. Соответствующую клиническую симптоматику можно обнаружить с большей вероятностью у лиц с гиповолемией или гипонатриемией, а также у пациентов на гемодиализе. Корректировка гипонатриемии и гиповолемии является обязательной перед началом терапии Апровелем.
  2. Если пациент расположен к почечным патологиям, ингибирование РААС может привести к снижению работоспособности данного органа. В редких случаях может проявляться острая форма почечной недостаточности, прогрессирующая азотемия или олигурия.
  3. Гиперкалиемия может возникать у лиц, страдающих сердечными патологиями и почечной недостаточностью. В таких случаях целесообразно регулярно отслеживать изменения концентрации калия в кровяной сыворотке.
  4. Более внимательно стоит отслеживать реакцию организма на препарат при наличии гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, митрального или аортального стеноза в анамнезе.
  5. Эффективность Апровеля будет нулевой при наличии первичного гиперальдостеронизма в анамнезе, поскольку такие пациенты в большинстве случае на антигипертензивные медикаменты не реагируют.
  6. Препарат не используется в педиатрии, поскольку клинические исследования относительно безопасности и эффективности лекарства у детей и подростков не проводились.
  7. Учитывая фармакодинамические свойства рассматриваемого медикамента, скорее всего препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, однако данный вопрос не изучался в ходе клинических исследований. Психомоторные реакции могут замедляться, а внимание снижаться при возникновении таких побочных эффектов, как слабость и вертиго. Наличие подобной симптоматики в анамнезе дает врачу право самостоятельно принимать решение о способности пациента управлять транспортом.
  8. Поскольку необходимые клинические исследования не проводились, медикамент противопоказан при тяжелой форме печеночной недостаточности.
  9. Чаще всего нет необходимости в корректировке дозы при умеренных и легких патологиях печени.

Беременность и лактация

Клинических исследований относительно переносимости препарата в период вынашивания плода и грудного вскармливания не проводилось. Тем не менее, применение ирбесартана противопоказано, поскольку ингибиторы АПФ, используемые во втором и третьем триместрах способны провоцировать гибель плода и нарушения в его развитии.

Развитие плода

Следует еще до планирования беременности сменить лекарственное средство на альтернативные гипотензивные медикаменты, безопасность которых гарантирована. Немедленная отмена медикамента должна последовать после обнаружения беременности непосредственно в ходе терапии.

Что касается выделения ключевого компонента рассматриваемого лекарства с грудным молоком, достоверные сведения отсутствуют, поэтому терапия Апровелем в период лактации противопоказана.

Выбор меду грудным вскармливанием и терапией Апровелем в данном случае будет зависеть от соотношения потенциального риска для ребенка и пользы для матери.

Аналоги препарата

Цена Апровеля 150 мг составляет 350 руб. в среднем, препарат в дозировке 300 мг обходится в 500 руб. Актуальность поиска аналогов Апровеля возникает в период беременности, а также в тех случаях, когда стоимость медикамента не устраивает пациента. Среди основных аналогов стоит выделить следующие:

  • Ирбесартан Канон;
  • Ирсар;
  • Конвериум;
  • Ирбетан.

Отзывы

Отзывы врачей кардиологов об Апровеле преимущественно положительные, однако пациенты не всегда с ними согласны. Объясняется такая тенденция тем, что многие пациенты не соблюдают указанные производителем дозировки или выбирают данный препарат произвольно, без учета врачебных предписаний. В таких случаях риск возникновения побочных реакций увеличивается.

Мария, 45 лет, г. Казань «Страдать повышенным давлением я начала только недавно и после консультации со своим кардиологом начала принимать минимальные дозы Апровеля. Пока что он меня во всем устраивает, побочных эффектов нет, могу полноценно работать и не беспокоиться о том, что самочувствие может резко ухудшиться.»

Ирина, 50 лет, г. Москва «После того, как у меня обнаружили диабет второго типа врач назначил Апровель для лечения нефропатии. Принимаю лекарство в дозировке 300 мг, самочувствие начинает понемногу улучшаться. Врач сообщил, что лечение будет длительным и серьезным, поэтому думаю о подборе аналога. Таблетки дороговаты, но действительно помогают.»

Валерий, 39 лет, г. Уфа «Я начал пить эти таблетки после назначения кардиолога, спокойно справляюсь по хозяйству и не боюсь за вечерние приступы аритмии. Апровель меня полностью устраивает, но в самом начале лечения мне постоянно хотелось спать, скорее всего, это связано с приемом лекарства. Через неделю усталость прошла, а эффект препарата сохраняется.»

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector