Лизиноприл — антигипертензивный препарат, инструкция по применению

Сердечно-сосудистые заболевания держат лидерство в перечне угрожающих жизни человека опасностей. Ученые ищут методы, как сдержать натиск зловещих ССЗ, создают новые лекарства. Среди продлевающих жизнь, улучшающих самочувствие, препаратов, – лизиноприл. Появление его было триумфальным. Лизиноприл сразу стал применяться интенсивно.

Рекламные буклеты уверенно называли его в начале двухтысячных – «бастионом для сердца». Конкурирующие лекарства последних лет не смахнули препарат с аптечных прилавков.

Лизиноприл – антигипертензивный бастион для сердца

Препарат популярен и востребован пациентами. Только в нашей стране выпускают его несколько фармацевтических фирм.

Производят лизиноприл и зарубежные корпорации.

Инструкция по применению лекарства лизиноприл

Форма выпуска: таблетки. Цвет и форма таблеток различаются: производители оформляют их в разном, фирменном, стиле.
«Алси Фарма». Московская «Алси Фарма» таблетки лизиноприла выпускает белыми, на них есть и фаска – срез угла (скругление) на переходе широких плоскостей в боковую поверхность, и риска – поперечная черта.

Риску наносят для облегчения дозировки при разломе: по ней таблетка разделится точно пополам. «Алси Фарма» риску наносит на таблетках дозировкой 10 и 20 мг – их при необходимости делят. Третья, пятимиллиграммовая, дозировка предоставляется в таблетках без риски – эта доза лизиноприла минимальна, делить не надо. Независимо от дозировки, формой таблетки – круглые.

«Вертекс». Эта фирма Санкт-Петербурга производит таблетки лизиноприла – тоже белые. Но по форме они плоскоцилиндрические, округлые. Фаска есть на всех, риска – только на максимальной, 20 мг, дозировке по действующему веществу. А выпускают все три вида: от минимальной – 5, до максимально принятой для препарата – 20 мг дозе.

«Северная звезда», Москва. Форма плоскоцилиндрическая, таблетки белые, есть только фаска, риски не наносят. В производстве – все три принятые дозировки для этого препарата (5, 10, 20 – в миллиграммах).

АЛКАЛОИД-АО, Македония. Таблетки лизиноприла этой фирмы выглядят разнообразней. Узнать их легко по цвету:

• Светло-желтые, 10 мг;
• Кремовато-розовые, 20 мг.

Таблетки круглые, по форме двояковыпуклые. Риска нанесена только на одной стороне.

Код АТХ у всех производителей этого лекарства одинаков: [C09AA03]. Это код международной классификации лекарств по их применению в медицине. Инструкция по применению может именовать этот код у лизиноприла и других лекарств похожими буквами, отличие только в одной: ATC.

Буквы это – латинские, по-латыни классификация обозначается: Anatomical Therapeutic Chemical, а по-русски она – анатомо-терапевтическо-химическая. Что – тождественно.

Фармакотерапевтическая группа

Лизиноприл входит в группу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Группа активно используется медициной для стабилизации, приведению к норме, повышенного артериального давления.

Фармакодинамика

Лизиноприл, угнетая ангиотензинпревращающий фермент, препятствует превращению ангиотензина I в другую форму: ангиотензин II. Эти вещества – регуляторы артериального давления.

Когда АПФ стимулирует процесс химической трансформации первого во второе, происходит следующее:

1. Ангиотензин II не так спокоен, как его предшественник, он почти гиперактивен. Действует на сосуды, суживая их, дает команду организму на повышенную выработку альдостерона.
2. Этот гормон – продукция коры надпочечников. Альдостерон призван удерживать жидкость, не позволять организму терять ее. Ткани увеличивают гидрофильность – свойство удерживать воду. Контролирует он и мочевыделительную систему: не дает выводиться натрию, повышает его реабсорбцию – обратное всасывание элемента из первичной мочи. Иногда это важно и спасительно (при состояниях обезвоживания, потере жидкости).
3. Но чаще деятельность альдостерона приводит к быстрому, интенсивному и стойкому повышению АД. Именно задержка жидкости и возвращение почти выведенного натрия (элемента, входящего в пищевую поваренную соль – NaCl) способствуют подъему давления. Да еще в совокупности с сосудосуживающим влиянием гормона.
4. Итог: по суженным сосудам циркулирует больший, чем обычно, объем жидкости. Отсюда и давление высокое.Становится понятно, от чего помогает в такой ситуации ингибитор АПФ лизиноприл. Он не дает ангиотензинпревращающему ферменту развивать свою превращающую деятельность. Регулирующая водно-электролитные процессы система (РААС) сбалансирована, альдостерон продуцируется в меру. Чрезмерного сосудосуживающего действия в организме не наблюдается: заторможен синтез провокатора этого процесса (ангиотензина II).

Лизиноприл влияет на сохранность брадикинина, уменьшает его распад. Брадикинин – синтез почти десятка аминокислот, вещество с сильным сосудорасширяющим действием. Оберегая его, лизиноприл способствует расширению сосудов, это важно страдающим гипертонией.

Под влиянием таблеток лизиноприла повышается скорость синтеза простогландинов. Эти вещества регулируют практически все процессы, протекающие в организме. Их баланс, равновесное состояние – залог хорошего здоровья.

Снижая давление, уменьшая преднагрузку, ингибиторы АПФ защищают миокард. Препарат пролонгированный. Действовать лизиноприл начинает спустя час от приема, максимальный эффект – по прошествии семи часов. Работает одна таблетка – сутки.

Нужны таблетки, помогающие от давления – может выручить лизиноприл. Действие заметно уже в первые лечебные дни. Через месяц эффект выражен устойчиво.

Это лекарство можно при необходимости отменять – резко. Скачков давления отмена не вызывает.

Фармакокинетика

Четверть принятого лекарства всасывается в ЖКТ. Время приема пищи на абсорбции не сказывается. Биодоступность – 30%.

Гематоэнцефалический барьер и плацентарный – тоже – почти не пропускают активное вещество препарата. С белками крови лизиноприл почти не связывается, метаболизму не подвергается. Почки выводят действующее вещество неизмененным.

У пациентов с различающимися диагнозами и индивидуальными особенностями, а так же – разным возрастом, кинетические свойства лекарства лизиноприл тоже могут отличаться.

При хронической сердечной недостаточности биодоступность снижена за счет затрудненной абсорбции вещества. Составляет она всего 16% – половину от обычной.

Если ингибитор АПФ назначен страдающему почечной недостаточностью, концентрация его в кровяном русле в разы больше обычной. Это создает повышенный риск побочных действий от приема лизиноприла.

Если печень поражена циррозом, лизиноприл становится менее доступным – на треть. А освобождение организма, очищение его от препарата (клиренс) идет вдвое медленней.

Показания к применению таблеток лизиноприл

Препарат назначают при диагнозах:

1. Артериальная гипертензия. Стадия заболевания и отклик организма помогут врачу определиться, что предпочтительней: монотерапия или терапия – комплексная, с другими лекарствами вместе.

2. Хроническая сердечная недостаточность. Здесь нужна комбинированная схема применения. Обычно лизиноприл добавляют к сердечным гликозидам, можно присоединять диуретики.

Минутный объем крови (аббревиатура – МОК) под действием лизиноприла увеличивается, ОПСС – периферическое сопротивление сосудов (буква О означает – общее) снижается. Уменьшается величина давления: артериального и даже в легочных капиллярах. Сердечно-сосудистая и дыхательная системы напрямую взаимосвязаны, когда обеим легче, легче всему организму.

Ингибиторы АПФ – контролеры системы (РААС). Той, что содержит «бунтарские» гормоны – альдостерон, ангиотензин. Сдерживая их активность, лизиноприл способствует редкому явлению. Когда его принимают долго, улучшается состояние коронарных артерий, эластичнее становятся их концевые участки, ответственные за мощность сердечного выброса. Идет на убыль гипертрофия миокарда. Участки с ишемией возвращаются постепенно к нормальной структуре, обретая должное кровоснабжение.

3. Острый инфаркт миокарда. Лизиноприл имеет прямые показания к применению в раннюю фазу инфаркта. Пока гемодинамика стабильна, в первые же часы нужен этот препарат, он поможет удержать показатели гемодинамики в оптимальных рамках. Это предупредит развитие сердечной недостаточности и левожелудочковой дисфункции. Это реальное продление жизни людей.

4. Диабетическая нефропатия. Почки – мишень диабета, он всегда в нее попадает. Назначая таблетки лизиноприла, кардиолог и нефролог знают, от чего они помогают. Лекарство снижает степень альбуминурии (патологического выведения белка с мочой) у страдающих диабетом. В этом случае показанием к применению для препарата лизиноприл может служить диабет даже с нормой АД, если относится он – к 1 типу.

Диабет 2 типа обычно сопровождается разной степенью повышения АД, лизиноприл и тут поможет почкам. Заодно, сняв нагрузку, и сердцу. При повышении глюкозы, чем всегда характерен диабет, страдают почечные клубочки и другие структуры органа. Повреждается гломерулярный (почечный) эндотелий. Лизиноприл помогает восстановиться ему, нормализовать функции.

Благоприятно воздействуя на пострадавшие от диабета ткани, лекарство не вызывает колебаний глюкозы, не воздействует на ее содержание в крови. Защищая от последствий диабета, препарат не провоцирует гипогликемию.

Противопоказания к применению

Обращаясь к терапевту либо кардиологу за помощью, расскажите врачу про все диагнозы, не только о том говорите, что сейчас беспокоит. Чтобы назначить лечение, ваш врач должен учесть, что пациенту можно, а что – противопоказано.

Лизиноприл хорош, но противопоказания имеет. Они таковы:

• Непереносимость любых ингибиторов АПФ. У препаратов сходная формула и принцип действия, состав компонентов, особенно вспомогательных – тоже часто схож. Если была реакция на один, вероятность появления ее на другие многократно возрастает.
• Ранее случавшийся ангионевротический отек на любые препараты. Отек Квинке. Если организм в повышенной аллергической готовности, болезненно отреагировать он может на любое вещество. Особенно – синтезированное, химическое. Лизиноприл тоже может вызвать подобную реакцию у таких пациентов.
• Противоаллергическое лечение (десенсибилизация) реагирующих на яды перепончатокрылых жалящих (ос, пчел).
• В составе таблеток есть лактоза. Препарат противопоказан страдающим глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы, индивидуальной непереносимостью галактозы.
• Детский возраст. Влияние препарата на детях не проверяли, поэтому детям лизиноприл противопоказан изначально.
• Беременность, лактация. Та же причина: бережем детей.
• Идиопатические отеки. Отеки неустановленной этиологии – еще одно противопоказание, если они беспокоят человека, назначать лизиноприл ему не надо.
• Острый инфаркт с систолическим АД 100 или меньше миллиметров ртутного столба.

Применение с осторожностью

1. Лизиноприл защищает почки, но если нарушения в их работе выражены сильно, необходим тщательный контроль применения, показателей лабораторных анализов.
2. Стенозированные почечные артерии – тоже повод применять лизиноприл осторожно, под врачебным наблюдением за действием препарата и ответом организма.
3. Все, связанное с патологией почек – хроническая их недостаточность, посттрансплантационное состояние, азотемия (высокое содержание выводимых почками азотистых соединений – в крови), – требует особой осторожности. Лизиноприл выводится именно почками, на них нагрузка. Важно – не перегрузить, избежать дополнительных осложнений.
4. Гиперкалиемия. Препарат задерживает калий, не всякий организм адаптируется к этому, иногда количество микроэлемента становится чрезмерным. Это патология, требуется коррекция схемы лечения, либо отмена препарата.

Осторожно применяют лизиноприл при диагнозах:

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Артериальная гипотензия (устойчиво низкое артериальное давление);
• Стеноз аортального устья;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Недостаточность кровообращения мозга и прочие цереброваскулярные заболевания;
• Недостаточность коронарного кровоснабжения;
• Соединительнотканные аутоиммунные системные болезни (красная волчанка, склеродермия);
• Нарушение кроветворной функции костного мозга;
• Обезвоживание (гиповолемия) любой этиологии.

Применение и дозировка

Учитывая длительность действия, применять лизиноприл надо однократно в сутки. Лекарство будет работать до следующего приема, 24 часа. Лечебный эффект достигается грамотным подбором дозы и своевременной корректировкой ее (при необходимости).

Как принимать лизиноприл – зависит от диагноза, плюс – ряда иных причин.

Доза устанавливается врачом. Это работа творческая: надо учесть все – состояние, возраст, перечень заболеваний, реакцию на препараты, даже вес пациента.

Лизиноприлом от давления лечить начинают с 10 мг. Если наблюдают хорошую переносимость и нормализацию АД, на этой дозировке останавливаются. Иногда адаптация к лекарству проходит активно: первые дни показывают значительное снижение давления. Но потом может установиться оптимальное: чуть выше, чем вначале.

При недостаточном снижении величины АД ищут варианты:

1. Увеличение дозы;
2. Комбинированное лечение (добавление других препаратов).

С диуретиками лучше не сочетать, особенно с калийсберегающими. Их отменяют заранее. Лизиноприл начинают принимать через три дня. В ситуации, когда отмена диуретика невозможна, лизиноприл берут в минимальной дозе – всего 5 мг. Даже такой прием может резко «уронить» давление – больной наблюдается врачом до пика действия ингибитора АПФ лизиноприла – 7 часов.

Контроль необходим и потом – лабораторный (анализы). Это покажет состояние почек, содержание в плазме крови – калия.

При почечной недостаточности учитывают медленный вывод препарата, снижают дозировку. Почечная недостаточность потребует дозы, вдвое меньше принятой минимальной. Это – 2,5 мг.

Если гипертензия реноваскулярная, спровоцированная другим недугом, и становится выраженной при активации РААС, дозировка тоже половинная от минимума. Начиная от 2,5 мг, идут на увеличение – традиционно с двухнедельным интервалом.

Хроническая сердечная недостаточность. Та же доза берется начальной при лечении лизиноприлом хронической сердечной недостаточности. Постепенное увеличение по общей схеме. Суточный максимум для этого заболевания – 20 мг.

Инфаркт миокарда. Острую фазу инфаркта начинают лечить, назначая 5 мг лизиноприла. Повторяют через одни сутки. Еще через два дня дают 10 мг, а потом уже – ежедневно оставляют такую дозу. Отменять ранее полутора месяцев – не следует.

Если диагноз – острый инфаркт, а систолическое (верхнее) давление не выше или ниже отметки тонометра – 120, то и 5 мг – много, надо назначать половину дозы – 2,5 мг. Когда и при такой схеме давление продолжает снижаться, фиксируется меньше 90 миллиметров ртутного столба, и не повышается за час – лизиноприл нужно отменять.

Лизиноприл сочетается с комплексом лекарств, принятым в терапии этого состояния. Бета-адреноблокаторы, аспирин, растворяющие тромбы лекарства (тромболитики), вводимые больному, хорошо дополняются лизиноприлом. Совместим он и с нитратами.

Диабетическая нефропатия. Есть различия в терапии лизиноприлом при первом и втором типе диабета. Дозировка одинакова – 10 мг, максимум – 20. И тоже – раз в сутки. Но принято ориентироваться на диастолическое давление. Значимый в этом случае показатель – в положении «сидя». Для больных первым типом добиваются величины ниже 75, со 2 типом – ниже 90 миллиметров ртутного столба.

У значительной части пациентов лизиноприл влияет именно на показатели диастолического давления, мало затрагивая – систолическое. В случае с диабетом это свойство препарата очень ценно. Диастолическое АД большинством лекарств снижается мало.

Побочные эффекты

Побочные действия от приема лизиноприла, по статистике испытаний – нечасты. Но они, как и у любых иных лекарственных веществ, случаются. Это:

• Головокружение – приступами или постоянное;
• Слабость, упадок сил;
• Интенсивная или менее выраженная головная боль;
• Кожная сыпь по типу крапивницы;
• Диарея;
• Ортостатическая гипотензия;
• Сухой кашель;
• Боль за грудиной;
• Тошнота;
• Ангионевротический отек, затрагивающий разные сегменты тела: конечности, губы, лицо. Опасен отек гортани, языка: может случиться удушье;
• Повышенная утомляемость;
• Резкое падение АД;
• Судороги конечностей;
• Судорожные движения губ;
• Почечная недостаточность;
• Сонливость;
• Тахикардия;
• Различные виды аритмии;
• Ощущение сильного сердцебиения;
• Ишемический цереброваскулярный инсульт, спровоцированный резким падением артериального давления;
• Повышенное потоотделение;
• Инфаркт миокарда;
• Сухость во рту;
• Алопеция;
• Астенический синдром;
• Гепатит;
• Спутанность сознания;
• Боли в животе;
• Анурия;
• Снижение потенции;
• Изменение вкусовых ощущений;
• Протеинурия;
• Лабильность настроения, эмоциональная неустойчивость;
• Панкреатит;
• Острая почечная недостаточность;
• Диспепсия;
• Артралгия;
• Миалгия;
• Нарушение формирования плода;
• Холестатическая желтуха;
• Лихорадка;
• Ускорение показателей СОЭ;
• Нарушения в составе крови – тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, нейтропения – окончание «пения» указывает на снижение, недостаточное количество элементов в кровяном русле. Агранулоцитоз – тоже патологическое снижение количества лейкоцитов;
• Выявление лабораторными исследованиями большого количества билирубина (гипербилирубинемия), калия (гиперкалиемия), мочевой кислоты (гиперурикемия), азостистых веществ (азотемия) – в сыворотке крови. Лабораторные показатели часто выявляют подобные нарушения у страдающих диабетом и реноваскулярной гипертензией

Передозировка

Характерные для передозировки лизиноприла симптомы:

• Немотивированная раздражительность;
• Беспричинное беспокойство;
• Сонливость;
• Сильное падение АД;
• Отсутствие мочеиспускания;
• Запор.

Лечат передозировку симптоматически. Обязательна медицинская помощь, внутривенно восполняют недостаток жидкости, вводят лекарственные растворы. Контролируют давление.

Лекарственное взаимодействие

1. Нецелесообразно назначать лизиноприл параллельно с диуретиками, сберегающими калий. Препарат сохраняет калий дополнительно. Это чревато гиперкалиемией.
2. Сочетание с любыми диуретиками препарата лизиноприл несет риск резкого падения давления. Если необходимость диуретика неоспорима, прием лизиноприла начинать очень осторожно, минимальными дозами.
3. Гипотензивные средства и лизиноприл вместе могут дать эффект наложения (аддитивный эффект). Давление сильно понизится.
4. Снижать действие лизиноприла могут: НПВП, адреностимуляторы, эстрогены.
5. Не сочетается с противодиабетическим алискиреном.
6. Препараты лития в присутствии ингибиторов АПФ выводятся плохо, накапливаются в крови, становятся токсичными.
7. Антацидные средства тормозят всасывание лекарства в ЖКТ.
8. Алкоголь действует аддитивно.

Особые указания

Есть категории пациентов с повышенным риском сосудистых катастроф (инфарктов, инсультов). Это люди, страдающие:

• Нарушением мозгового кровообращения;
• Другими видами цереброваскулярной недостаточности;
• Атеросклерозом сосудов;
• Кардиосклерозом;
• Ишемической болезнью сердца;
• Гипертонической болезнью со стабильно высокими показателями АД или частыми его подъемами (кризами).

Такие болезни лечат, стараясь не допускать резкого падения АД, именно этот факт – частая причина возникновения инфаркта миокарда или ишемического инсульта. При пониженном давлении склерозированные сосуды обеспечить кровью (питанием) в нужном объеме ни сердце, ни мозг – не могут. Если состояние затягивается, опасность увеличивается. Это – главный повод быть осторожным в лечении.

Стеноз почечных артерий – серьезная причина взвесить все факторы и принимать решение о лечении обдуманно. Прием лизиноприла иногда ведет к развитию у таких пациентов острой почечной недостаточности. Это состояние необратимо, отмена препарата не поможет исправить его. Такой же результат часто получается от применения лизиноприла людьми с недостаточностью кровообращения при гиповолемии.

Оперативное вмешательство требует предварительной отмены лизиноприла. Он способен неконтролируемо понизить АД в процессе операции.

Проходящим диализ больным нельзя сочетать препарат с использованием в ходе диализа полиакрил-нитрил-мембраны. Случаются шоковые реакции от таких взаимодействий. Нужно или препарат отменять, или пользоваться иной мембраной.

Рекомендуется водить транспорт осторожно – может возникнуть головокружение.

Аналоги лизиноприла

В России многие фармкомпании выпускают лизиноприл, цена его демократична: дозированные по 10 мг таблетки, количеством 30 штук – 66 рублей. А в инструкции по его применению эта доза, 10 мг, для лизиноприла обычно рекомендуется чаще, и цена невелика.

Дозировка эта – поддерживающая в терапии врачуемых лекарством болезней. Цена лизиноприла мало варьирует в аптеках по России, он доступен везде. Да и вдвое большая доза – 20 мг, тоже недорого стоит, цена лизиноприла примерно 100 рублей. Это даже выгодней, чем покупать.