Бетаксолол представляет собой селективный бетаадреноблокатор длительного срока действия. Это кардиологическое средство избирательного гипотензивного действия. Он применяется для устранения и профилактики повышения давления, связанного с психоэмоциональным или физическим перенапряжением, и прочими похожими факторами.
При правильном использовании бетаксалол не демонстрирует негативного влияния на сердечную деятельность, как и на содержание глюкозы.
Лекарственная форма, химический состав
Бетаксолол производится в таблетированном виде, в оболочке. Имеет желтовато-белый либо просто белый цвет, выпуклую с двух сторон форму таблетки.
В одной таблетке имеется 20 мг бетаксолола гидрохлорида, ведущего действующего вещества данного средства. Другие вещества (в том числе содержащиеся в оболочке)- это спирт, моногидрат лактозы, крахмал гликолят натрия, ПЭГ3350, стеарат магния, целлюлоза, диоксид кремния, тальк, Е171, соевый лецитин.
Бетаксолол и его фармакологическое действие
Бетаксолол проявляет мягкое гипотензивное, противоглаукомное, антиангинальное и противоаритмическое действие. Лекарство, выполняя свою основную функцию блокировки бета1адренорецепторов, не проявляет симпато миметического влияния, при этом имеет незначительное мембраностабилизирующее действие.
Батаксалол понижает восприимчивость всех тканей организма к катехоламинам, затормаживает симпатическую импульсацию. Таблетки оказывают в некоторой степени хроно-, ино-, дромо- и батмотропное воздействие, подавляют выработку ренина.
Препарат понижает ЧСС, а также сократимость миокарда и снижает его постоянную потребность в кислороде (проявления антиангинального действия). Также данный препарат подавляет проявляющийся автоматизм узла Киса-Фляка и понижает вероятность появления дополнительных очагов возбудимости в AV-соединении либо в предсердиях. Бетаксолол также используется для стабилизации АД во время физических нагрузок и стрессовых ситуаций.
Эффект от приема возникает спустя 2–3 часа после него. Через 3 -4 часа наблюдается максимум эффекта. Бетаксолол оказывает действие при однократном приеме 12 – 24 ч. При курсовом приеме стабилизация наступает спустя 1–2 недели.
Терапия комплексная или моно с использованием бетаксолола вызывает постепенное уменьшение массы миокарда и повышения качества его сократительной функции. На терапию исключительно бетаксололом положительно отреагировали 75% пациентов, страдающих умеренной или нетяжелой гипертензией.
Даже при приеме в течение длительного времени препарат не ухудшает показатели жирового обмена. Больные с астмой или сопутствующим сердечному заболеванию хроническим бронхитом не жалуются на снижение функций дыхания при лечении бетаксололом.
Показания к применению Бетаксолола
Назначается в следующих случаях:
- Гипертензия;
- Профилактика повышения АД (стенокардии) при психоэмоциональных и физических нагрузках.
Фармакокинетика
Вскоре после принятия перорально Бетаксолол почти целиком (95 %) абсорбируется. Не имеет значения, происходит это во время приема пищи или нет.
Показатель связывания с протеинами плазмы – не более 50%. Объем распределения средства составляет 6 л/кг. В жирах практически не растворяется.
Бетаксалол преодолевает гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Есть угроза брадикардии, проблем с дыханием, гипотензии и гипогликемии для плода. В грудном молоке принятый пациенткой бетаксолол обнаруживается в незначительных количествах.
Этот препарат имеет свойство метаболизироваться в печени. Образует метаболиты неактивные.
На 80% выведение препарата осуществляется почками виде метаболитов. Около 10-15% выводятся в неизменяемом виде. Т1/2 Бетаксолола равен 15-20 ч., для престарелых пациентов – до 30 часов.
В случае печеночной недостаточности этот показатель бетаксолола увеличивается на треть (33%). При этом клиренс не должен измениться. В случае почечной недостаточности показатель Т1/2 становится больше на 50%. Требуется снижение суточной дозировки. Бетаксолол не выводится при гемодиализе.
Не выявлены канцерогенное и мутагенное действие препарата на людей. При многократном превышении предельных дозировок крысам (в 300 раз) лекарство проявляло тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Когда следует проявлять осторожность при приеме бетаксолола
При сахарном диабете, обструктивном хроническом поражении легких (к примеру, при эмфиземе или астме), ацидозе (снижении pH крови), сердечной недостаточности 1 ст., тиреотоксикозе, некоторых заболеваниях периферической части сосудистой системы (пример: синдром Рейно или перемежающаяся хромота), некоторых заболеваниях почек и печени,, миастении, феохромоцитоме следует осторожно назначать адреноблокаторы в целом, Бетаксолол в частности.
Также, при наличии в анамнезе депрессии, в преклонном возрасте, при недостаточном кровообращении требуется принимать этот препарат под строгим врачебным контролем.
Частичным противопоказанием являются также: гемодиализ, псориаз, антриовекулярная блокада 1 ст.
Противопоказания
У бетаксолола, как и любого адреноблокатора, внушительный список противопоказаний. При атриовентрикулярной блокаде до 3 ст. (без применения искусственного водителя ритма), ХСН 2 и 3 степеней и сердечной недостаточности в острой форме, шоке кардиогенном, синотриальной блокаде и прочих проявлениях слабости синусового узла бетаксолол не следует использовать для терапии.
Также нужно отказаться от использования данного адреноблокатора при стенокардии Принцметала, кардиомегалии (не осложненной ХСН), брадикардии, врожденной галактоземии, и конечно артериальной гипотензии.
Противопоказанием является возраст пациента до 18 лет (воздействие до конца не изучено), дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы и галактозы.
Бетаксолол: использование и дозировки
Для людей, страдающих печеночной недостаточностью дозировка обычно не меняется. Для людей с почечной недостаточностью есть необходимость пересчитывать дозировку в соответствии с клиренсом креатинина (до 20 мл/мин. – дозировка не меняется). В первые дни приема требуется клиническое наблюдение (около 4 дней) до стабилизации уровня бетаксолола в крови.
Резкое прерывание приема может вызвать синдром отмены, нарушения сердечного ритма и даже стать причиной остановки сердца. Проводится мониторинг пациентов, проходящих курс лечения бетаксололом: контроль ЧСС, АД, уровня глюкозы (для страдающих диабетом), контроль работы почек. Измерения АД и ЧСС в начале курсового приема проводятся ежедневно.
При постепенной отмене бетаксолола следует начать снижать дозу за 2 недели до полной отмены. Иногда, чтобы предупредить стенокардию, нужна заместительная терапия.
Передозировка
Передозировка бетаксолола проявляется в виде головокружения, проявлений брадикардии, желудочковой экстрасистолии, обмороков, головокружения, бронхоспазма, атриовентрикулярной блокады, резкого снижения АД, аритмии, обострения сердечной недостаточности, затрудненного дыхания, судорог и цианоза.
Чтобы справиться с этим состоянием, требуется срочное промывание желудка, которое проводится в стационаре. Также назначаются адсорбенты и симптоматическая терапия.
Побочные эффекты бетаксалола
- ЦНС: общая слабость, быстрая утомляемость, периодическая головная боль, беспокойство, миастения, галлюцинации и потеря памяти на короткое время, кошмары, нарушения сна, спутанность сознания.
- ЖКТ: сухость слизистой во рту, боли, возможны тошнота и рвота, диарея, запоры. С стороны печени может наблюдаться желтушность склер и кожи, потемнение мочи.
- ССС: боли в области сердца, брадикардия, учащенное сердцебиение, AVблокада (возможна остановка сердца), ортостатическая гипотензия, проблемы сократимости и проводимости миокарда, обострение симптомов ХСН и аритмии, опасное снижение АД, симптомы ангиоспазма (холодные ноги, нарушение периферического кровоснабжения, синдром Рейно).
- Дыхательная система: ларинго- и бронхоспазм у больных с соответствующей предрасположенностью или при превышении дозы, затруднения носового дыхания.
- Обмен веществ: Могут быть проблемы с сахаром в крови, гипо- или гипергликемия.
- Кожные проявления: экзантема, повышенное потоотделение, реакции, напоминающие псориаз или обострение его симптомов. Зуд, сыпь.
- Эндокринная система: гипогликемия (при инсулиновой зависимости) гипергликемия (при отсутствии инсулиновой зависимости), гипотиреозные.
- Другие реакции: артралгия, уменьшение либидо и проблемы с потенцией, боли в спине.
Беременность и вскармливание грудью
При лечении беременных женщин адреноблокаторами возможны последствия в форме пороков сердца, задержки развития и пр. Вопрос о назначении бетаксолола решает лечащий гинеколог после консультации с кардиологом.
После родов действие лекарства на ребенка сохраняется в течение нескольких дней. Для профилактики отека легких нужно избегать введения ребенку растворов, увеличивающих объем крови.
Препараты, аналогичные бетаксололу
Лекарства, аналогичные бетаксололу: бетак, ксонеф, локрен, оптибетол, бетоптик.
Как и сколько можно хранить бетаксолол
Этот препарат нужно хранить в сухом и затемненном месте при температуре до 25°С не более 2 лет.
